Специалисты синтезировали гибридные молекулы, которые подавляют рост раковых клеток, в том числе устойчивых к стандартной химиотерапии. В тестах на клеточных культурах новые вещества оказались в 1,5 раза эффективнее одного из современных препаратов для борьбы с резистентными опухолями. Работа опубликована в журнале Synthetic Communications.
В основе разработки лежит блокировка рецептора эпидермального фактора роста — белка, который заставляет раковые клетки бесконтрольно делиться. Многие современные лекарства (например, эрлотиниб или гефтинизиб) перестают работать, если этот белок мутирует. Исследователи из РАНХиГС и ряда других институтов создали молекулы, способные обходить эти защитные механизмы.
Механизм действия и синтез
Для создания гибридов ученые использовали оксадиазол (кольцо из углерода, кислорода и азота), к которому добавили тетразольное кольцо для формирования прочных водородных связей с белком-мишенью. С помощью гибкого молекулярного «мостика» в структуру ввели дополнительные группы, в том числе содержащие хлор.
Подробнее https://www.pravda.ru/news/science/2372...